Ontdekking van chemiese leidrade vir die volgende generasie anti-malariamiddel

'n Nuwe studie het robotiese sifting gebruik vir die kortlys van chemiese verbindings wat malaria kan 'voorkom'

Volgens die WGO was daar wêreldwyd 219 miljoen gevalle van malaria en ongeveer 435 000 sterftes in 2017. Malaria is 'n aansteeklike siekte wat veroorsaak word deur die parasiete Plasmodium falciparum of Plasmodium vivax. Hierdie parasiete begin hul lewensiklus wanneer 'n besmette muskiet sporozoïete na 'n mens oordra wanneer dit op menslike bloed voed. Sommige van hierdie sporozoïete veroorsaak 'n infeksie in die menslike lewer terwyl hulle vermeerder. Daarna bars die parasiet in rooibloedselle om die infeksie te begin. Wanneer bloed besmet raak, verskyn simptome van malaria soos kouekoors, koors, ens. in 'n persoon.

Tans beskikbare middels vir malaria verlig gewoonlik simptome van die siekte 'nadat' die infeksie plaasgevind het. Hulle blokkeer die replikasie van parasiete in die menslike bloed, maar hulle kan nie oordrag na nuwe mense via muskiete voorkom nie, want die infeksie het reeds plaasgevind. Wanneer 'n besmette persoon deur 'n muskiet gebyt word, dra die muskiet die infeksie na 'n ander persoon, wat die bose kringloop van infeksie voortsit. Ongelukkig word malariaparasiete bestand teen die meeste kommersieel beskikbare antimalariamiddels . Daar is 'n dringende behoefte aan nuwe antimalariamiddels wat nie net simptome kan behandel nie, maar ook kan verhoed dat malaria-infeksie die bloedstroom bereik sodat dit nie na ander mense oorgedra kan word nie.

Teiken op 'n nuwe stadium in parasiet se lewensiklus

In 'n nuwe studie wat in Science gepubliseer is , het navorsers die malariaparasiet in die vroeëre stadium van sy lewensiklus geteiken – d.w.s. wanneer die parasiet die eerste keer die menslike lewer begin infekteer. Dit is voor die stadium waar die parasiet in die bloed begin repliseer en infeksie by die persoon veroorsaak. Navorsers het twee jaar geneem om malariaparasiete uit die binnekant van duisende muskiete te onttrek deur moderne robotika-tegnologie te gebruik. Vir hul studie het hulle Plasmodium berghei gebruik, 'n relatiewe parasiet wat slegs muise infekteer. Eers is die muskiete deur die parasiet besmet, toe is sporozoïete uit hierdie besmette muskiete onttrek – sommige van hulle is gedroog, gevries en dus nie van enige nut nie. Hierdie sporozoïete is toe na die dwelmtoetsfasiliteit geneem waar potensiële dwelms/inhibeerders/chemiese verbindings vir hul effek getoets is. In een rondte kon ongeveer 20 000 verbindings getoets word deur gebruik te maak van robottegnologie en klankgolwe waarin klein hoeveelhede van elke chemiese verbinding bygevoeg is, d.w.s. een verbinding per sporozoïetsel. Elke verbinding se vermoë om die parasiet dood te maak of selfs die replikasie daarvan te blokkeer, is geëvalueer. Die verbindings wat toksies vir lewerselle was, is van die lys verwyder. Toetse is vir dieselfde stel verbindings op ander Plasmodium-spesies en ook op ander lewensiklusstadia buiten die lewerstadium gedoen.

Chemiese leidrade geïdentifiseer

Altesaam meer as 500,000 631 chemiese verbindings is getoets vir hul vermoë om die parasiet te stop wanneer dit in die menslike lewerstadium is. Na baie rondtes van toetsing is 58 verbindings op die kortlys geplaas wat gesien is dat hulle malaria-infeksie blokkeer voordat simptome begin het, wat moontlik die oordrag na bloed, nuwe muskiete en nuwe mense verhoed het. 631 onder hierdie XNUMX verbindings het selfs die parasiet se energiegenererende proses in die mitochondria geblokkeer

Hierdie studie kan die grondslag wees vir die ontwikkeling van die volgende generasie nuwe 'malariavoorkoming'-middels. Die navorsing is uitgevoer in die oopbrongemeenskap wat ander navorsingsgroepe regoor die wêreld toelaat om hierdie inligting vrylik te gebruik om hul werk te bevorder. Navorsers wil die 631 belowende geneesmiddelkandidate toets om hul doeltreffendheid te ontleed en hierdie verbindings sal ook nagegaan moet word vir hul veiligheid vir menslike gebruik. Malaria benodig dringend 'n nuwe middel wat bekostigbaar is en aan enige deel van die wêreld gelewer kan word sonder bykomende eise van infrastruktuur, gesondheidsorgpersoneel of ander hulpbronne.

***

Bronne)

Antonova-Koch Y et al. 2018. Oopbron-ontdekking van chemiese leidrade vir volgende-generasie chemobeskermende antimalariamiddels. Science . 362(6419). https://doi.org/10.1126/science.aat9446

***

Laaste

Daraxonrasib goedgekeur vir pankreaskanker

Daraxonrasib (Rasonque deur Revolution Medicines, Inc.), 'n inhibeerder van...

Gletserineenstorting het gelei tot seismiese gebeurtenis in Nepal 

Die seismiese gebeurtenis met 'n magnitude van 5.2 wat naby die grens aangeteken is...

Betekenis van die Nancy Grace Romeinse Ruimteteleskoop

Nancy Grace Romeinse Ruimteteleskoop (algemeen bekend as ...

NASA nooi ISRO uit om by Maanbasisprogram aan te sluit

NASA het ISRO (Indiese Ruimtenavorsingsorganisasie) genooi om...

2026 Totale sonsverduistering

Op 12 Augustus 2026 was 'n totale sonsverduistering...

KI-ontwerpe voltooi funksionele genome

Die genoomtaalmodel Evo 2 het nuwe...

Nuusbrief

Moenie misloop nie

B.1.1.529-variant genaamd Omicron, aangewys as 'n variant van kommer (VOC) deur die WGO

Die WGO se Tegniese Adviesgroep oor SARS-CoV-2 Virus Evolusie (TAG-VE) was...

Brein-rekenaar-koppelvlakke (BCI): Op pad na mense se samesmelting met KI 

Die voortgesette kliniese proewe van brein-rekenaar-koppelvlakke (BKI's) soos...

Hoe lipiedontledings Antieke voedselgewoontes en kulinêre praktyke ontrafel

Chromatografie en verbinding spesifieke isotoop analise van lipied oorblyfsels...

Het sterrekundiges die eerste "Pulsar - Swart gat" binêre stelsel ontdek? 

Sterrekundiges het die opsporing van 'n kompakte voorwerp van ... gerapporteer.
SCIEU-span
SCIEU-spanhttps://www.scientificeuropean.co.uk
Wetenskaplike Europese® | SCIEU.com | Beduidende vooruitgang in wetenskap. Impak op die mensdom. Inspirerende gedagtes.

Daraxonrasib goedgekeur vir pankreaskanker

Daraxonrasib (Rasonque deur Revolution Medicines, Inc.), 'n inhibeerder van die RAS GTPase-familie, is goedgekeur vir die behandeling van volwassenes met metastatiese pankreas...

Gletserineenstorting het gelei tot seismiese gebeurtenis in Nepal 

Die seismiese gebeurtenis met 'n magnitude van 5.2 wat op 26 Augustus 2026 om 8:37 vm. plaaslike tyd (02:52:10 UTC) naby die grens tussen Nepal en China aangeteken is, het...

Betekenis van die Nancy Grace Romeinse Ruimteteleskoop

Die Nancy Grace Romeinse Ruimteteleskoop (algemeen bekend as die Romeinse Teleskoop) sal op 30 Augustus 2026 in die ruimte gelanseer word. Dit sal...

2 KOMMENTAAR

Kommentaar gesluit.