'n Deurbraakstudie het 'n pad vorentoe gewys om medisyne/middels te skep wat minder ongewenste newe-effekte het as wat ons vandag het
medisyne in vandag se tye kom uit 'n verskeidenheid van bronne. Newe effekte in medikasie is 'n groot probleem. Ongewenste newe-effekte in medisyne wat óf skaars óf algemeen voorkom, is grootliks irriterend en kan soms baie ernstig wees. 'n Medisyne wat geen of minder ligte newe-effekte het nie, kan deur 'n groter meerderheid mense gebruik word en sal soveel veiliger gemerk word. Medisyne wat ernstiger newe-effekte het, kan slegs gebruik word in omstandighede waar geen ander alternatief beskikbaar is nie en ook monitering sal vereis. Ideaal gesproke sal medisyne wat minder of geen ongewenste newe-effekte het, 'n seën wees vir mediese terapie. Dit is 'n groot doelwit en ook 'n uitdaging vir navorsers wêreldwyd om nuwe medikasie te ontwikkel wat geen ernstige newe-effekte bevat nie.
Die menslike liggaam is 'n baie komplekse struktuur wat uit chemikalieë gebou is wat gereguleer moet word vir gladde funksionering van ons stelsel. Die meeste medisyne bestaan uit 'n mengsel van chemiese verbindings wat uit molekules bestaan. Die belangrike molekules word "chirale molekules" of enantiomere genoem. Chirale molekules lyk identies aan mekaar en bevat dieselfde aantal atome. Maar hulle is tegnies "spieëlbeelde" van mekaar maw die een helfte van hulle is linkshandig en die ander helfte is regshandig. Hierdie verskil in hul "handigheid" lei daartoe dat hulle verskillende biologiese effekte produseer. Hierdie verskil is deeglik bestudeer en daar is daarop gewys dat die korrekte chirale molekules uiters belangrik is vir 'n medisyne/dwelm om die korrekte impak te maak, anders kan "verkeerde" chirale molekules ongewenste resultate lewer. Die skeiding van chirale molekules is 'n baie belangrike stap vir dwelm veiligheid. Hierdie proses, indien nie eenvoudig nie, is redelik duur en vereis oor die algemeen pasgemaakte benadering vir elke molekule tipe. Koste-effektiewe simplistiese skeidingsproses is nog nie ontwikkel nie. Daarom is ons nog ver weg van 'n tyd wanneer alle medisyne op die rak by 'n apteek geen newe-effekte sal bevat nie.
Kyk na hoekom medisyne newe-effekte het
In 'n onlangse studie gepubliseer in Wetenskap, het navorsers van die Hebreeuse Universiteit van Jerusalem en Weizmann Institute of Science 'n eenvormige nie-spesifieke metode ontdek waardeur skeiding van linker- en regter chirale molekules in 'n chemiese verbinding maklik op 'n koste-effektiewe wyse bewerkstellig kan word.1. Hulle werk klink baie pragmaties en eenvoudig. Die metode wat hulle ontwikkel het, is gebaseer op magnete. Chirale molekules tree in wisselwerking met 'n magnetiese substraat en sit saam volgens die rigting van hul "handedness", dws "links" molekules wissel met 'n spesifieke pool van die magneet, terwyl "regte" molekules met die ander pool in wisselwerking tree. Hierdie tegnologie klink logies en kan deur chemiese en farmaseutiese vervaardigers gebruik word om die goeie molekules (hetsy links of regs) in 'n medisyne te hou en die slegtes te verwyder wat verantwoordelik is vir die veroorsaak van skadelike of ongewenste newe-effekte.
Verbetering van medisyne en meer
Hierdie studie sal 'n groot rol speel in die ontwikkeling van beter en veiliger middels deur eenvoudige en koste-effektiewe skeidingsmetodes te gebruik. Sommige gewilde middels word vandag in hul chiraal-suiwer vorm verkoop (dws geskeide vorm), maar hierdie statistiek staan op slegs sowat 13% van alle dwelms wat in die mark beskikbaar is. Dus word skeiding sterk aanbeveel deur dwelmadministrasie-owerhede. Hersiene riglyne moet deur farmaseutiese maatskappye nagekom word om dit in te sluit en medisyne te maak wat veiliger en betroubaarder is. Hierdie studie kan ook van toepassing wees op voedselbestanddele, voedselaanvullings, ens. en kan die kwaliteit van voedselprodukte verhoog en lewens help verbeter. Hierdie studie is ook baie relevant vir chemikalieë wat in die landbou gebruik word – plaagdoders en kunsmis – omdat chiraal geskeide landbouchemikalieë minder kontaminasie aan die omgewing en sal bydra tot hoër opbrengste.
'n Tweede studie wat deur navorsers aan die Australiese Nasionale Universiteit gedoen is, het getoon hoe begrip van molekulêre besonderhede van hoe dwelms of medisyne werk ons kan help om 'n manier te vind om ongewenste newe-effekte in hulle te verminder2. Vir die eerste keer is 'n studie op molekulêre vlakke uitgevoer om te soek na ooreenkomste tussen ses farmaseutiese middels wat gebruik word vir pynverligting, tandarts-narkose en in die behandeling van epilepsie. Navorsers het groter en meer komplekse rekenaarsimulasies uitgevoer met behulp van superrekenaars om die prentjie te karteer van hoe hierdie dwelms optree. Hulle het leidrade gekarteer oor molekulêre besonderhede oor hoe hierdie middels een deel van die liggaam kan beïnvloed en onbedoeld 'n ongewenste newe-effek in 'n ander deel van die liggaam sou veroorsaak. Sulke molekulêre vlak begrip kan lei in alle geneesmiddelontdekking en -ontwerpstudies.
Beteken hierdie studies dat daar binnekort 'n dag sal wees wanneer medisyne geen newe-effekte sal hê nie, hetsy lig of ernstig? Ons liggaam is 'n hoogs komplekse stelsel en baie meganismes in ons liggaam is met mekaar verbind. Hierdie studies het gelei tot 'n belowende hoop op medisyne of middels wat baie min en ligte newe-effekte sal hê en wat goed verstaan word.
***
{Jy kan die oorspronklike navorsingsartikel lees deur die DOI-skakel wat hieronder gegee word in die lys van aangehaalde bronne te klik}
Bronne)
1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Skeiding van enantiomere deur hul enantiospesifieke interaksie met achirale magnetiese substrate. Wetenskap. aar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Buyan A et al. 2018. Protonasie toestand van inhibeerders bepaal interaksie plekke binne spanning-omheinde natrium kanale. Verrigtinge van die Nasionale Akademie van Wetenskappe. 115 (14). https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
