'n Deurbraakstudie het 'n pad vorentoe gewys om medisyne/middels te skep wat minder ongewenste newe-effekte het as wat ons vandag het
Medisyne in vandag se tyd kom van 'n verskeidenheid bronne. Newe-effekte in medikasie is 'n groot probleem. Ongewenste newe-effekte in medisyne wat óf skaars óf algemeen is, is baie irriterend en kan soms baie ernstig wees. 'n Medisyne wat geen of minder ligte newe-effekte het, kan deur 'n groter meerderheid mense gebruik word en sal as baie veiliger bestempel word. Medisyne wat meer ernstige newe-effekte het, kan slegs gebruik word in omstandighede waar geen ander alternatief beskikbaar is nie en sal ook monitering vereis. Ideaal gesproke sal medisyne wat minder of geen ongewenste newe-effekte het, 'n seën vir mediese terapie wees. Dit is 'n belangrike doelwit en ook 'n uitdaging vir navorsers wêreldwyd om nuwe medisyne te ontwikkel wat geen ernstige newe-effekte bevat nie.
Die menslike liggaam is 'n baie komplekse struktuur wat uit chemikalieë gebou is wat gereguleer moet word vir die gladde funksionering van ons stelsel. Die meeste medisyne bestaan uit 'n mengsel van chemiese verbindings wat uit molekules bestaan. Die belangrike molekules word "chirale molekules" of enantiomere genoem. Chirale molekules lyk identies aan mekaar en bevat dieselfde aantal atome. Maar hulle is tegnies "spieëlbeelde" van mekaar, d.w.s. die een helfte van hulle is linkshandig en die ander helfte is regshandig. Hierdie verskil in hul "handigheid" lei daartoe dat hulle verskillende biologiese effekte produseer. Hierdie verskil is deeglik bestudeer en daar is daarop gewys dat die korrekte chirale molekules uiters belangrik is vir 'n medisyne/dwelm om die korrekte impak te maak, anders kan "verkeerde" chirale molekules ongewenste resultate lewer. Die skeiding van chirale molekules is 'n baie belangrike stap vir geneesmiddelveiligheid . Hierdie proses, alhoewel dit nie eenvoudig is nie, is redelik duur en vereis gewoonlik 'n aangepaste benadering vir elke molekuletipe. 'n Koste-effektiewe, simplistiese skeidingsproses is tot op hede nog nie ontwikkel nie. Daarom is ons nog ver weg van 'n tyd wanneer alle medisyne op die rak by 'n apteek geen newe-effekte sal hê nie.
Kyk na hoekom medisyne newe-effekte het
In 'n onlangse studie wat in Science gepubliseer is , het navorsers van die Hebreeuse Universiteit van Jerusalem en die Weizmann Instituut vir Wetenskap 'n eenvormige, nie-spesifieke metode ontdek waardeur die skeiding van linker- en regterchirale molekules in 'n chemiese verbinding maklik en koste-effektief bereik kan word . Hul werk klink baie pragmaties en eenvoudig. Die metode wat hulle ontwikkel het, is gebaseer op magnete. Chirale molekules tree in wisselwerking met 'n magnetiese substraat en versamel volgens die rigting van hul "handigheid", d.w.s. "linker"-molekules tree in wisselwerking met 'n spesifieke pool van die magneet, terwyl "regter"-molekules in wisselwerking met die ander pool tree. Hierdie tegnologie klink logies en kan deur chemiese en farmaseutiese vervaardigers gebruik word om die goeie molekules (hetsy links of regs) in 'n medisyne te behou en die slegte molekules te verwyder wat verantwoordelik is vir die veroorsaak van skadelike of ongewenste newe-effekte.
Verbetering van medisyne en meer
Hierdie studie sal 'n belangrike rol speel in die ontwikkeling van beter en veiliger medisyne deur gebruik te maak van 'n eenvoudige en koste-effektiewe skeidingsmetode. Sommige gewilde medisyne word vandag in hul chiraal-suiwer vorms (d.w.s. geskeide vorm) verkoop, maar hierdie statistiek staan op slegs ongeveer 13% van alle medisyne wat op die mark beskikbaar is. Dus word skeiding sterk aanbeveel deur die owerhede vir medisyne-administrasie. Farmaseutiese maatskappye moet aan hersiene riglyne voldoen om dit te inkorporeer en medisyne te maak wat veiliger en betroubaarder is. Hierdie studie kan ook van toepassing wees op voedselbestanddele, voedselaanvullings, ens. en kan die gehalte van voedselprodukte verhoog en lewens help verbeter. Hierdie studie is ook baie relevant vir chemikalieë wat in die landbou gebruik word – plaagdoders en kunsmis – omdat chiraal geskeide landbouchemikalieë minder besoedeling van die omgewing sal veroorsaak en tot hoër opbrengste sal bydra.
'n Tweede studie wat deur navorsers aan die Australian National University gedoen is, het getoon hoe die begrip van molekulêre besonderhede van hoe geneesmiddels of medisyne werk, ons kan help om 'n manier te vind om ongewenste newe-effekte daarin te verminder2 . Vir die eerste keer is 'n studie op molekulêre vlakke uitgevoer om te soek na ooreenkomste tussen ses farmaseutiese middels wat gebruik word vir pynverligting, tandartsverdowing en in die behandeling van epilepsie. Navorsers het groter en meer komplekse rekenaarsimulasies met behulp van superrekenaars uitgevoer om die prentjie te karteer van hoe hierdie middels optree. Hulle het leidrade gekarteer oor molekulêre besonderhede oor hoe hierdie middels een deel van die liggaam kan beïnvloed en onbedoeld 'n ongewenste newe-effek in 'n ander deel van die liggaam sou veroorsaak. Sulke begrip op molekulêre vlak kan lei in alle geneesmiddelontdekking- en ontwerpstudies.
Beteken hierdie studies dat daar binnekort 'n dag sal wees wanneer medisyne geen newe-effekte sal hê nie, hetsy lig of ernstig? Ons liggaam is 'n hoogs komplekse stelsel en baie meganismes in ons liggaam is met mekaar verbind. Hierdie studies het gelei tot 'n belowende hoop op medisyne of middels wat baie min en ligte newe-effekte sal hê en wat goed verstaan word.
***
Bronne)
1. Banerjee-Ghosh K et al. 2018. Skeiding van enantiomere deur hul enantiospesifieke interaksie met achirale magnetiese substrate. Wetenskap . eaar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Buyan A et al. 2018. Protonasietoestand van inhibeerders bepaal interaksieplekke binne spanningsbeheerde natriumkanale. Verrigtinge van die Nasionale Akademie van Wetenskappe . 115(14). https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
***
